Румикоз капс. 100 мг уп. 15 Валента Фармацевтика

• Дерматомикозы.
• Грибковый кератит.
• Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами.
• Системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные микозы.
• Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз).
• Глубокие висцеральные кандидозы.
• Отрубевидный лишай.

• Всасывание

  При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. C max в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь.

  Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T 1/2 от 1 до 1.5 дней. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

• Распределение

  При длительном приеме C ss достигается в течение 1-2 недель. C ss итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

  Итраконазол связывается на 99.8% с белками плазмы.

  В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

  Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышают соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.

• Метаболизм

  Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

  Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, определенные с помощью ВЭЖХ.

• Выведение

  Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Биодоступность препарата при пероральном приеме несколько снижена у пациентов с циррозом печени. T 1/2 итраконазола у пациентов с циррозом несколько увеличен. В этом случае может потребоваться коррекция дозы. При длительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.

  У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Противогрибковый препарат.

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых:

• Дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum).
• Дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. /включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei/).
• Aspergillus spp.
• Histoplasma spp.
• Paracoccidioides brasiliensis.
• Sporothrix schenckii.
• Fonsecaea spp.
• Cladosporium spp.
• Blastomyces dermatidis.

А также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

|

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

Поскольку небольшое количество итраконазола выделяется с грудным молоком, ожидаемую пользу от приема препарата необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании.

Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз отсутствуют.

• Лечение: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Для оптимальной абсорбции препарата Румикоз необходимо принимать сразу после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Таблица 1.

Показание Доза Продолжительность лечения Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день 200 мг 1 раз/сут 3 дня Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7-15 дней Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней 100 мг 1 раз/сут 15 дней Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг 1 раз/сут Оральный кандидоз 100 мг 1 раз/сут 15 дней Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы

• Онихомикоз
  • Пульс-терапия

    Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза по 2 капс. 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

    Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

    Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

    Таблица 2.

    Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед. Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Румикоза 2-й курс недели, свободные от приема Румикоза 3-й курс Поражение только ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Румикоза 2-й курс - -
    
  • Непрерывная терапия

    По 2 капс. 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

    Выведение Румикоза из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

• Системные микозы

  Таблица 3.

  Показание Доза Средняя продолжительность Замечания Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед. до 7 мес Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес - Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес - Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес - Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес - Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес -

При исследовании в/в лекарственной формы препарата итраконазол, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо наблюдать за больными на предмет выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием препарата необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.

Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии , тошноты, рвоты , слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, а также при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение итраконазолом, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.

Итраконазол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.

• Применение при нарушениях функции почек

  У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае, возможно, будет необходима коррекция дозы.

• Использование в педиатрии

  Поскольку клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

• В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
• Срок годности: 2 года.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.