Авелокс - инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Если в данной инструкции по применению препарата Авелокс Вы обнаружили ошибку, отправьте сообщение об этом в адрес администрации сайта. Свой отзыв о лекарстве вы можете оставить внизу страницы.

Производители: Bayer AG Действующие вещества
Класс заболеваний

• Сахарный диабет неуточненный с нарушениями периферического кровообращения
• Острый синусит
• Бактериальная пневмония неуточненная
• Хронический бронхит неуточненный
• Перитонит
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• Сальпингит и оофорит
• Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки

Клинико-фармакологическая группа

• Нет данных. Возможно есть в оригинале инструкции.

Фармакологическое действия

• Антибактериальное действие широкого спектра

Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Авелокс

Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит;

- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

- обострение хронического бронхита;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);

- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* — Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ?2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Форма выпуска препарата Авелокс

моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг
(соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг;

магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид
оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг

в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.).

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к ?- лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.

Грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris; Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis.

Анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum.

Атипичные — Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*; Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*; Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia; Neisseria gonorrhoeae.

Всасывание и биодоступность. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,2 мг/л.

При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой концентрация-время) после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сmax варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в экссудате из очага кожного воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 25% (26% — при в/в введении) — ЖКТ.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, половых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью стадия С) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Использование препарата Авелокс во время беременности

При беременности у людей безопасность не установлена.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Органами, подверженными максимальному токсическому воздействию моксифлоксацина, как и других фторхинолонов, являются: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение печеночных ферментов, единичные некрозы клеток у крыс, собак и обезьян). Эти изменения возникают, как правило, после длительного периода лечения моксифлоксацином в высоких дозах.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян, получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в применении моксифлоксацина у кроликов в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозировке. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин в дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Авелокса, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто — ?1–<10%; нечасто — ?0,1–<1%; редко — ?0,01–<0,1%; очень редко — <0,01%.

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT (часто — у больных с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов); нечасто — тахикардия, учащение сердцебиения и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко — гипотензия, гипертензия, обмороки; желудочковые тахиаритмии; очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes) или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Дыхательная система: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).

Пищеварительная система: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ, редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический), очень редко — молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Нервная система: часто — головокружение, головная боль, нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии/дизестезии, нарушения сна, редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушения координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями ( в т.ч. «grand mal» припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, очень редко — гиперестезия.

Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации, очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Органы чувств: нечасто — расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко — шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию, очень редко — потеря вкусовой чувствительности.

Расстройства кровообращения и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения (включая нейтропению), тробоцитопения, тромбоцитоз, удлинение ПВ и уменьшение МНО, редко — изменение концентрации тромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.

Опорно-двигательная система: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, очень редко — разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы.

Мочеполовая система: часто — кандидозная суперинфекция, вагинит; нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Кожа и подкожные ткани: очень редко — буллезные кожные реакции (например синдром Стивенса-Джонсона или потенциально опасный для жизни токсический эпидермальный некролиз).

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки (в т.ч. потенциально угрожающий жизни отек гортани), очень редко — анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Организм в целом: нечасто — общее недомогание (в т.ч. симптомы плохого самочувствия, неспецифическая боль и потливость); редко — отеки.

Местные реакции: (для раствора для инфузии) часто — неспецифические реакции в месте инфузии (отек, боль, воспаление); нечасто — флебит/тромбофлебит.

Лабораторные показатели: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Частота развития следующих побочных эффектов при применении ступенчатой терапии моксифлоксацином (при в/в введении препарата с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — повышение уровня ГГТ; нечасто — желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, печеночная недостаточность и нарушения функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды; в/в (в виде инфузии длительностью не менее 60 мин).

Взрослым. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина — 400 мг 1 раз в день при любых инфекциях.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор Авелокса® для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Обострение хронического бронхита — 5 дней.

Внебольничная пневмония — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение, затем прием внутрь) 7–14 дней (только при приеме внутрь — 10 дней).

Острый синусит — 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения препаратом Авелокс® в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.

Дети: эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени: пациентам с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность: у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп: изменения режима дозирования не требуется.

Инструкция по использованию раствора для инфузий Авелокс®

Препарат вводится в/в в виде инфузии, как в чистом виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами: вода для инъекций, растворы натрия хлорида 0,9% или 1 моль/л, растворы декстрозы 5, 10 или 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингера лактата, раствор Аминофузина 10%, раствор Йоностерила.

Смесь раствора Авелокса® с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор должен храниться в оригинальном контейнере. Следует применять только прозрачный раствор.

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Использование активированного угля для лечения передозировки при внутривенном способе введения препарата имеет весьма ограниченное значение.

Взаимодействие с другими препаратами

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Антацидные средства, поливитамины и минералы. Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно антацидные, антиретровирусные препараты (например диданозин), сукральфат и другие препараты, содержащие магний или алюминий и препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин. При сочетанном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с синтетическими антибактериальными средствами, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции.

При в/в введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 и 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.

Особые указания при приеме препарата Авелокс

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными на вовлечение ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных, применение моксифлоксацина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью стадия С) не рекомендуется.

При применении моксифлоксацина, как и других препаратов хинолонового ряда и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться незначительное увеличение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, с гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен.

Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), поскольку возможно аддитивное действие, а также у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 мин). Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT.

Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала QT кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пациентов пожилого возраста и у тех, которые получают моксифлоксацин вместе с ГКС, возможно развитие тендовагинита или разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть немедленно назначена соответствующая терапия.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Следует немедленно обратиться к врачу. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ облучения.

Несмотря на то что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, пациенты должны знать свою реакцию на препарат перед тем, как управлять автомобилем/движущимися механизмами.

В защищенном от влаги месте, при температуре 8–25 °C.

60 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

По материалам www.eurolab.ua

Добавить в закладки:

Амприлан НЛ - инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Если данное описание-инструкция препарата Амприлан НЛ имеет расхождения с оригиналом, просьба сигнализировать об этом администрации сайта. Заранее благодарим.

Производители: Krka (Slovenia) Действующие вещества

• Гидрохлоротиазид
• Рамиприл

Класс заболеваний

• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия

Клинико-фармакологическая группа

• Нет данных. Возможно есть в оригинале инструкции.

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

• Ингибиторы АПФ в комбинациях

Показания к применению препарата Амприлан НЛ

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Форма выпуска препарата Амприлан НЛ

таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 2.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 4.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 8.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 10, пачка картонная 3.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 10, пачка картонная 6.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 10, пачка картонная 9.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 12.
таблетки 2,5 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 14.

Рамиприл. Ингибитор АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Снижает продукцию альдостерона, ОПСС, давление в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, не изменяет скорость клубочковой фильтрации, усиливает коронарный кровоток. При длительном применении препарата уменьшается гипертрофия миокарда у больных артериальной гипертензией, уменьшается частота аритмий при реперфузии миокарда; улучшается кровообращение ишеминизированного миокарда. Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез ПГ, индукцией образования оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов. Начало гипотензивного действия — через 1,5 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 5–9 ч, продолжительность действия — 24 ч. Рамиприл не вызывает синдром отмены.

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3–4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3–4 нед. Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Абсорбция рамиприла составляет в среднем 50–60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость, время достижения Cmax (Тmах) рамиприлата — 2–4 ч.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 1–5 ч после приема внутрь.

Связь рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, рамиприлата — 56%. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида — 64%. TI/2 для рамиприла — 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с ТI/2 — 4–5 дней. Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности. Объем распределения рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л.

Метаболизм рамиприла происходит в основном в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата, который ингибирует АПФ в 6 раз активнее, чем рамиприл и неактивного метаболита дикетопиперазина, которые затем глюкуронизируются.

Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов, почками — 60 %, кишечником — 40%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Т1/2 составляет 5–15 ч.

Использование препарата Амприлан НЛ во время беременности

Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;

гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

стеноз артерии единственной почки;

состояние после трансплантации почек;

гемодиализ;

почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

первичный гиперальдостеронизм;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД);

нестабильная стенокардия;

тяжелые желудочковые нарушения ритма;

хроническая сердечная недостаточность IV стадии;

декомпенсированное «легочное сердце»;

почечная и/или печеночная недостаточность;

гиперкалиемия;

гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли);

состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота);

системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка;

заболевания, требующие назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта);

сахарный диабет;

угнетение костно-мозгового кроветворения;

пожилой возраст.

Гидрохлоротиазид

повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам в анамнезе;

подагра;

сахарный диабет (тяжелые формы);

хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <20–30 мл/мин, анурия);

тяжелая печеночная недостаточность;

рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;

беременность;

период лактации;

возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

ИБС;

печеночная недостаточность, цирроз;

бронхиальная астма в анамнезе;

пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко — аритмия, сердцебиение, обострение синдрома Рейно. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия, инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, уменьшение объема мочи, гинекомастия, снижение потенции, либидо.

Со стороны ЦНС: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, периферическая нейропатия (парестезии), нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, апатия, при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, атаксия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, блефариты, сухость конъюнктивы, слезотечение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, холецистит (при наличии холелитиаза), нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, мелена, илеус, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, воспаление слюнных желез.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхит, интерстициальная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолизис, васкулит, миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: судороги, алопеция, опоясывающий лишай, гипертермия, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, появление антинуклеарных антител.

Влияние на плод: нарушение функции у плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Гидрохлоротиазид

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия, обострение течения подагры.

Со стороны ЦНС: депрессия, нарушение сна, беспокойство, парестезии, спутанность сознания, головокружение.

Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого), токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация; анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).

Прочие: гипертермия, слабость.

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых — 1 табл. Амприлана НЛ (2,5 мг/12,5 мг) в сутки, при необходимости может быть увеличена до 1 табл. Амприлана НД (5 мг/25 мг).

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин, креатинин сыворотки — приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При Cl креатинина <30 мл/мин, препарат применять не рекомендуется.

Длительность терапии не ограничена.

Рамиприл

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор, сухость во рту, слабость, сонливость.

Лечение: больному придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в легких случаях передозировки — промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно провести мероприятия в течение первых 30 мин после приема препарата). При снижении АД — в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии — применение пейсмекера. Препарат не выводится при проведении гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: гипокалиемия (адинамия, паралич, запор, аритмии), сонливость, снижение АД.

Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита К+ (назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков).

Взаимодействие с другими препаратами

Рамиприл

Усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Одновременное применение рамиприла и других средств, снижающих АД (например диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении).

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови — риск возникновения токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и НПВС (например ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Кроме этого одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное использование рамиприла с эстрогенами может ослаблять гипотензивный эффект.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в т.ч. повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида.

Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.

Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.

Гидрохлоротиазид уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Особые указания при приеме препарата Амприлан НЛ

Рамиприл

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности «печеночных» ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).

У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие, вызывающие артериальную гипотензию средства, во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. «Взаимодействие»). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении рамиприлом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (например артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни.

Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Гидрохлоротиазид

Для профилактики дефицита ионов калия и магния назначают диету с повышенным их содержанием, калийсберегающие диуретики, соли калия и магния.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °C.

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09B Ингибиторы АПФ в комбинации с другими препаратами

C09BA Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками

По материалам www.eurolab.ua

Добавить в закладки:

Румикоз - инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Перед использованием препарата Румикоз рекомендуется посоветоваться с Вашим лечащим врачом. Требуется бумажная копия этого документа? Нажмите Ctrl+P для печати.

Производители: Валента Фармацевтика Действующие вещества
Класс заболеваний

• Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
• Дерматофития
• Микоз ногтей
• Разноцветный лишай
• Кандидоз
• Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
• Гистоплазмоз
• Бластомикоз
• Паракокцидиоидомикоз
• Споротрихоз
• Аспергиллез
• Криптококкоз
• Церебральный криптококкоз
• Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Клинико-фармакологическая группа

• Нет данных. Возможно есть в оригинале инструкции.

Фармакологическое действия

• Противогрибковое широкого спектра

Фармакологическая группа

• Противогрибковые средства

Показания к применению препарата Румикоз

Грибковые инфекции, в т.ч. системные или тропические микозы, включая

- дерматомикозы;

- грибковый кератит;

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные микозы;

- кандидомикозы с поражением кожи и/или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

- глубокие висцеральные кандидозы;

- отрубевидный лишай.

Форма выпуска препарата Румикоз

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 3;

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1;

Всасывание. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь.

Распределение. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1–2 нед. Связывание с белками плазмы — 99,8%.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, костях, желудке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость выведения зависит от скорости регенерации эпидермиса. В отличие от концентрации в плазме, которая не поддается обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и в течение 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Терапевтическая концентрация препарата обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, в поту.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 — 24–36 ч.

Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы, почками — менее 0,03% дозы; примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.

Использование препарата Румикоз во время беременности

Во