Аптек

Румикоз
капс. 100мг №6
ЩВЗ

Фармакологическая группа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола

Международное непатентованное наименование
Итраконазол

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту

Состав

Капсулы 1 капс. итраконазол 100 мг (пеллеты итраконазола — 0,464 г) вспомогательные вещества: гипромеллоза; полоксамер (лутрол); крахмал пшеничный; сахароза капсула твердая желатиновая: желатин; титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; железа оксид красный; железа оксид черный; краситель желтый закатный; азорубин

в контурной ячейковой упаковке 5 или 6 шт.; в пачке картонной 1 (по 6 шт.) или 3 (по 5 шт.) упаковки.

Показания к применению

Грибковые инфекции, в т.ч. системные или тропические микозы, включая

дерматомикозы;

грибковый кератит;

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные микозы;

кандидомикозы с поражением кожи и/или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

глубокие висцеральные кандидозы;

отрубевидный лишай.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол), ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. симвастатина и ловастатина; мидазолама и триазолама для приема внутрь, препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин) (см. также «Взаимодействие»).

С осторожностью:

детский возраст (поскольку клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск);

тяжелая сердечная недостаточность;

заболевания печени (в т.ч. сопровождающиеся печеночной недостаточностью);

хроническая почечная недостаточность.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении итраконазола с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 (например ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, биотрансформирующихся при участии фермента CYP3A4, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, в т.ч. побочных эффектов. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения (см. «Фармакокинетика»).

Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз® не рекомендуется:

- блокаторы кальциевых каналов (БКК) — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Одновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, мидазолам и триазолам (для приема внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин).

Препараты, при одновременном назначении которых с итраконазолом рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием и побочными эффектами и, при необходимости, уменьшать дозу:

- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы: ритонавир, индинавир, саквинавир;

- противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

- БКК, метаболизируемые ферментом CYP3A4, такие как верапамил и производные дигидропиридина;

- иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

- некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатин);

некоторые ГКС (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);

- другие ЛС: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют.

При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры — промывание желудка в течение 1 часа, при необходимости — назначение активированного угля.

Итраконазол не выводится при гемодиализе.

Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозировка

Внутрь, сразу после еды; капсулы следует глотать целиком.

Таблица 1

Показание Доза Продолжительность применения, дни Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
200 мг 1 раз в сутки 1
3 Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
100 мг 1 раз в сутки 7
15 Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21
Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15 Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки
100 мг 1 раз в сутки 7
30

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например: у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз: Пульс-терапия или непрерывное лечение.

Пульс-терапия (см. табл. 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме 2 капс. 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев стоп рекомендуется 3 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев кистей рекомендуется 2 курса.

Интервал между курсами составляет 3 нед. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Локализация онихомикоза 1-я неделя 2-я неделя 3-я неделя 4-я неделя 5-я неделя 6-я неделя 7-я неделя 8-я неделя 9-я неделя Ногтевые пластинки пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей 1-й курс Перерыв между курсами 2-й курс Перерыв между курсами 3-й курс Ногтевые пластинки пальцев кистей 1-й курс Перерыв между курсами 2-й курс -

Непрерывное лечение — по 2 капс. в день (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 2–4 нед после окончания лечения при поражениях кожи и через 6–9 мес — при поражениях ногтей.

Системные микозы: рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции (см. табл. 3).

Таблица 3

Показание Доза Средняя продолжительность лечения Примечание Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес Криптококкоз (кроме менингита)
Криптококковый менингит 200 мг 1 раз в сутки
200 мг 2 раза в сутки от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита) — 200 мг 1 раз в сутки Гистоплазмоз 200 мг 1–2 раза в сутки 8 мес Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес Бластомикоз 100 мг 1 раз в сутки — 200 мг 2 раза в сутки 6 мес

Особые указания

Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализующееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью, в т.ч. в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности возможна коррекция дозы.

При пониженной кислотности желудка нарушается абсорбция итраконазола. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например алюминия гидроксид), рекомендуется использовать их не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим H2-антигистаминные средства или ингибиторы протонного насоса, рекомендуется принимать капсулы итраконазола с кислыми напитками.

Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно связаться с врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. При появлении таких симптомов лечение необходимо немедленно прекратить и провести исследование функции печени.

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, а также при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других ЛС назначать лечение итраконазолом не следует, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях во время лечения необходимо контролировать активность печеночных ферментов.

При нарушениях функции печени возможна коррекция дозы; при продолжительности приема более 1 мес необходим контроль функции печени.

При возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола, лечение следует прекратить.

Итраконазол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Литература
Энциклопедия лекарств 9 издание 2002 года.